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- 各种靶基因的治疗药物
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本帖最后由 寻找生命的奇迹 于 2015-05-20 16:46:28 编辑
分子靶向治疗
进入二十一世纪后的抗肿瘤药物研发战略是在继续深入发展细胞毒性药物的基础上同时逐渐引入分子靶向性药物的开发。迄今为止，很多靶向药物已经在临床起了极其重要甚至是奇迹般的作用。随着人们对肿瘤发生机制的深入理解和分子生物学的不断发展,分子靶向治疗已经成为了肿瘤治疗的热点和主要发展方向。作为技术人员，做好技术的同时我们应了解各基因的突变部位，这样才确保结论的准确性。以下是我收集的几种常见肿瘤的具体项目及突变部位
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项目 |
药物 |
肿瘤 |
突变部位 |
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EGFR (exon 18、19、20、21及（CA）n |
易瑞沙 |
非小细胞癌 |
1、Exon18:2155位G-A，导致甘氨酸719密码子错义突变成半胱氨酸(G719S) 2、Exon19:2235-2249位缺失、2236-2250位缺失、2254-2277位缺失等，导致多重性亮氨酸、精氨酸、谷氨酸和丙氨酸缺失(E746-A750del)和（752-759del） 3、Exon20:点突变790位密码子出现C-T转换 4、Exon21:2573位T-G，导致第858位密码子亮氨酸置换成精氨酸(L858R) 5、EGFR18,19,21外显子未见病理性突变，第一内含子（CA）n重复19次。提示受检者临床使用抗EGFR基因靶点TKI类药物治疗疗效不确定。若第1内含子（CA）n重复16次，提示受检者临床使用抗EGFR基因靶点TKI类药物治疗可能有短期疗效 |
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特罗凯 |
食道癌 | ||
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秦莲生 |
头颈肿瘤 | ||
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K-ras（codon12、 codon13） |
爱必妥 |
肠癌、肺癌 |
1、K-ras:codon 2、K-ras:codon 3、若codon 12、codon13未发现病理性突变。提示受检者临床使用西妥昔单抗（爱必妥）和帕尼单抗等EGFR基因靶向治疗药物可有积极的相关疗效。 |
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B-raf（V600E） |
帕尼单抗 |
甲状腺癌、胃癌 |
1、exon l1常为G463、G465、G468等的点突变。 2、多为位于1799核苷酸上T突变(即V600E突变),导致谷氨酸取代缬氨酸，而V600E突变使BRAF蛋白激活导致MAPK激酶信号通路的磷酸激酶活性改变 |
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C-kit (exon 9、11、17) |
格列卫 |
胃肠道间质瘤、肉瘤 |
1、exon 9：A502和Y503插入突变 2、exon 11：550-561密码子之间的缺失突变 3、exon 13：第642为密码子错义突变 4、exon 17：错义突变（极少） 5、exon 9、exon 11、exon 17外显子未见突变，提示用基因靶向药物格列卫疗效不明确 |
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PDGFR (exon 12、18） |
格列卫 |
胃肠道间质瘤、肉瘤 |
1、PDGFRA exon 12：第561位密码子错义突变 2、PDGFRA exon 18第842位密码子错义突变，该突变有一定抗药性，如有肿瘤复发占位，使用时可适当提高剂量或更换靶向药物 |
- 狭路相逢，勇者胜
